艾力达-说明书

药品名称 适应症 用法用量 不良反应 禁忌
药品名称
通用名:盐酸伐地那非片
商品名称：艾力达
汉语拼音:Ailida
主要成分：本品主要成份为盐酸伐地那非。

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药品信息
【性状】
本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片。

【药理作用】
药理作用:JJ勃起是涉及JJ海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中，JJ海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌 松弛，增加JJ内的血流量.伐地那非通过抑制人体JJ海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。

【药代动力学】

吸收：伐地那非口服给药迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)，达峰时间(Tmax)90%为30~120分钟（平均为60分钟）。由于显著的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5~20mg范围内，口服伐地那非后，AUC（药物浓度-时间曲线下面积）和Cmax的增加几科与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食（脂含量30%）同时摄入时，其药代动学参数（Cmax，Tmax，和AUC）不受影响。因此，伐地那非和食物同服或单独服用均可。

分布：伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95%），这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。 代谢：伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4~5小时。体内伐地那非主要的循环代谢（M1）来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛苷的M1约占原形成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。 排泄：伐地那非在体内的总清除率56升/小时，其终末半衰期为4~5小时。口服用药后，伐地那非以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91~95%），小部分通过 尿液排泄（2~6%）。

【适应证】
治疗男性JJ勃起功能障碍。

【用法用量】用法：口服,推荐剂量： 推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中草药，性 交前4~5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围： 根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。

【不良反应】全球临床试验中，超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。

【禁忌】
1．对药物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。
2．与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝 硝
酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。
3．避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使
用，因为它 们是强效CYP3A4抑制剂。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不适用 。
【儿童用药】儿童（出生至16岁）：伐地那非不适用于儿童。
【老人用药】老人：伐地那非不适用于老人。

药品其他信息
【贮藏】低于25℃密封保存。
【规格】20mg